Tofacitinib is een oraal beschikbare remmer van Janus-kinasen (JAK), met immunomodulerende en ontstekingsremmende activiteiten. Na toediening bindt tofacitinib aan JAK en voorkomt het de activering van de JAK-signaaltransducers en activatoren van transcriptie (STAT)-signaleringsroute. Dit kan de productie van pro-inflammatoire cytokines verminderen, zoals interleukine (IL)-6, -7, -15, -21, interferon-alpha en -beta, en kan zowel een ontstekingsreactie als de door ontsteking veroorzaakte schade voorkomen door bepaalde immunologische ziekten. JAK-kinasen zijn intracellulaire enzymen die betrokken zijn bij signaalroutes die de hematopoëse, immuniteit en ontsteking beïnvloeden.
Tofacitinib is een orale, kleinmoleculige remmer van Janus-kinasen die wordt gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige reumatoïde artritis, artritis psoriatica en inflammatoire darmaandoeningen. Tofacitinib wordt in verband gebracht met voorbijgaande en gewoonlijk lichte verhogingen van serumaminotransferasespiegels tijdens de behandeling, maar moet nog worden gekoppeld aan gevallen van klinisch duidelijk acuut leverletsel.
Tofacitinib is een pyrrolopyrimidine dat pyrrolo[2,3-d]pyrimidine is, op positie 4 gesubstitueerd door een N-methyl,N-(1-cyaanacetyl-4-methylpiperidine-3-yl)aminogroep. Gebruikt als citraatzout voor de behandeling van matig tot ernstig actieve reumatoïde artritis. Het heeft een rol als EC 2.7.10.2 (niet-specifieke proteïne-tyrosinekinase)-remmer en als antireumatisch geneesmiddel. Het is een pyrrolopyrimidine, een N-acylpiperidine, een nitril en een tertiaire aminoverbinding.
Het chemische systeem van tofacitinibcitraat is 3 - {(3R, 4R) - 4-methyl-3 - [methyl - (7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidine-4-yl) - piperidin-1-yl] - 3-oxo-propionitrilcitraat. Chemisch boek is een Janus-kinaseremmer ontwikkeld door Pfizer. Op 6 november 2012 keurde de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) de stof goed als geneesmiddel op de markt voor de behandeling van volwassen patiënten met matige tot ernstige actieve reumatoïde artritis (RA) die niet reageren op methotrexaat of deze niet verdragen.
Tofatib is geschikt voor volwassen patiënten met matige tot ernstige actieve reumatoïde artritis (RA) die onvoldoende of ondraaglijke werkzaamheid van methotrexaat hebben. Het kan worden gebruikt in combinatie met methotrexaat of andere niet-biologische geneesmiddelen tegen reuma (DMARD).
Tofatinibcitraat is een geneesmiddel voor reumatoïde artritis, ontwikkeld door het farmaceutische bedrijf Pfizer in de Verenigde Staten. Het wordt gebruikt bij volwassenen met matige tot ernstige actieve reumatoïde artritis (RA) die onvoldoende of onverdraaglijk reageren op methotrexaat. Dit product is een Janus-kinaseremmer, die tweemaal per dag wordt ingenomen. Op 6 november 2012 maakten de Food and Drug Administration (FDA) en Pfizer gezamenlijk bekend dat tofatinibcitraat was goedgekeurd voor volwassen patiënten met matige tot ernstige actieve reumatoïde artritis (RA) die onvoldoende of ondraaglijk reageerden op de behandeling met methotrexaat. Xeljanz kan worden gebruikt als een enkele behandeling of in combinatie met methotrexaat of andere niet-biologische antireumamedicijnen (DMARD) die de ziekte verlichten. Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt in combinatie met biologische DMARD of sterke immunosuppressiva zoals azathioprine en ciclosporine. De goedgekeurde dosis xeljanz was tweemaal daags, 5 mg per keer. Zeven klinische onderzoeken evalueerden de veiligheid en werkzaamheid van tofatinibcitraat bij volwassenen met matige tot ernstige actieve rachemicalbook. In alle onderzoeken vertoonden patiënten die met xeljanz werden behandeld een significante verbetering in klinische respons en fysiek functioneren in vergelijking met degenen die placebo kregen. In klinische onderzoeken waren de meest voorkomende bijwerkingen infectie van de bovenste luchtwegen, hoofdpijn, diarree, verstopte neus, keelpijn en nasofaryngitis. Het gebruik van xeljanz gaat gepaard met een verhoogd risico op ernstige infecties, waaronder opportunistische infecties, tuberculose, kanker en lymfoom. Het productlabel van xeljanz bevat ingelijste waarschuwingen over deze beveiligingsrisico's. De behandeling met xeljanz hield ook verband met de stijging van de cholesterol- en leverenzymwaarden en de daling van het aantal bloedcellen. Om de langetermijneffecten van xeljanz op hartaandoeningen, kanker en ernstige infecties te bestuderen, heeft de FDA een post-marktonderzoek nodig waarin twee doses xeljanz (tofatinibcitraat) worden beoordeeld en opgenomen in een controlegroep die een andere goedgekeurde behandeling ontving.
Onze Tofacitinib API en tussenproducten zijn als volgt, we hebben alle onderstaande API's en tussenproducten het hele jaar door.
Tofacitinib Intermediair Cas 3680-69-1, Tofacitinib Cas 3680-69-1
